
PD-98059(外文名:2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one),化学式C16H13NO3,分子量267.28,CAS登录号167869-21-8。该化合物属于非ATP竞争性MEK抑制剂,IC50值为2 μM,通过结合MEK-1非活性形式阻断其活化,特异性抑制MEK-1介导的MAPK磷酸化且不直接抑制ERK1/ERK2活性。外观呈粉末状,纯度≥98%,储存条件为-20°C避光保存。
在生物实验中,PD-98059可抑制ERK/MAPK通路磷酸化,10 μM剂量处理细胞2小时即影响活性,50 μmol·L-1浓度可显著降低细胞增殖活性及p-Erk/t-Erk比值 。研究显示其能抑制TGF-β1诱导的上皮间质转化进程,降低vimentin、α-SMA等EMT标志蛋白表达 。联合顺铂用药可使卵巢癌细胞增殖抑制率达65.95±0.98%,并调控WWOX基因增强抗肿瘤效应 。该抑制剂还被用于脂肪细胞成脂分化研究,可下调C/EBPα、PPARγ等mRNA表达水平 。
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